同为扩血管药，治疗作用有何大相似之处？

中后期中期，美国人 Murad 等研究了酯类缩展静脉的功用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是必须代谢为 NO 后把握缩静脉功用。

NO-cGMP 信号通路功用的阐述也为抑制的研发理应了侧向，一方面是提高某一有组织内的 NO pH而把握功用，另外一方面是缩减某些有组织中 cGMP pH。本期解题，我们就来咨询以外常用的 PDE 抑制。

本期解题：同为缩静脉药，治疗法功用有何大差异？

以外常用的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表抑制分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可常用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其效应与施打存在何种关连？

西地那非、南征地那非属于哪一类 PDE 抑制？此类抑制在常用时请注意哪些几率？

参考题目

1. PDE-3 抑制：柏木他类药物、米力农

（1）柏木他类药物

炎白血球抑制，其 CFDA 批准止痛为常用经年累月跛行、传染病脑梗死复发 (心源功能性脑梗死除外)，其他药理学应常用参考如传染病 PCI 术后后血栓形成。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛适当增减施打。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明柏木他类药物在传染病脑卒中方面类似类药物，发炎功能性惨剧的年发生率要比类药物组的更低，但引致的头疼、腹泻、失眠、头晕和心动过速等更常见，停用柏木他类药物的病症数量比停用类药物的多。

（2）米力农

正功能性肌力功用和肠胃抑制，其 CFDA 批准止痛是常用其他治果欠佳的急慢功能性原发功能性心力衰竭，其他药理学应常用如治疗法心脏手术时低心排血槽。

其效应与施打有关，小施打时主要表现为正功能性肌力功用，但当施打减轻，高达到稳定的第二大正功能性肌力效应时，其缩静脉功用也随施打的缩减而强化。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。第二大日施打不将近 1.13 mg/kg。施打不将近 2 周。心血管疾病不全时无需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抑制：饶格雷

FDA 批准用语常用风湿热白血球有所增加和真功能性白血球有所增加，降低白血球生成，具有正功能性肌力和辛静脉功用，更易导致气体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制白血球的聚集地。与柏木他类药物、米力农、NSAIDs、炎白血球抑制等用为可缩减发生发炎的几率。

此外，PDE-4 抑制还有治疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及治疗法银屑病的萨里司特，以外尚未在我国上市。

3. PDE-5 抑制：西地那非、南征地那非、他高达那非、双嘧高达什

（1）西地那非、南征地那非、他高达那非

此类抑制最出名，广泛常用成年阴茎勃起功能障碍的治疗法，由于是肠胃剂，也可常用降低颈动脉改进型颈动脉压缩机（美国 FDA 尚未批准将南征地那非常用治疗法此止痛）。

这一系列抑制允许与任何形式的酯抑制同时应常用。常用西地那非后 24 星期内或常用他高达那非后 48 星期内不道德常用，即使在这些时间窗此后，可能仍存在过强的致失眠功用。另外，肺静脉闭塞功能性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为风湿热颈动脉改进型颈动脉压缩机，而肺肠胃药如 PDE5 抑制可使 PVOD 病症的心静脉正常显著恶化，故不推荐此类病症常用。

特别注意的是以上选择功能性的 PDE 抑制如饶格雷、柏木他类药物对于心力衰竭（HF）病症有潜在不良影响，要评核几率。而 PDE-5 抑制对有临界功能性失眠和/或低容量大正常的 HF 病症有常用几率。

（2）双嘧高达什

CFDA 止痛常用炎白血球聚集地、传染病血栓形成。此外，尚可常用传染病脑卒中（与类药物用为），常用华法林的除此以外治疗法以增强其炎栓功用（如 FDA 止痛防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制还有未在我国上市的治疗法治疗法静脉肾病、短时间内改进型静脉炎的什普司特等。

4. 非选择功能性 PDE 抑制：茶碱类抑制

作为静脉缩展剂其控制慢功能性肾病的能力在于有炎炎、免疫调节及保护静脉的功用。茶碱类对急功能性心肌梗死、活动功能性磨碎溃疡、无权控制的惊厥病症禁用。而多索茶碱哮喘发生率高于，药理学耐受功能性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登